小腸の粘膜から２種類のインクレチン（インスリンを出すホルモンという意味）が出ていることが分かっています。
小腸上部から出るGIPと、小腸下部から出るGLP-1が知られています。これらGIP、GLP-1はDPP-4という酵素で数分で分解されてしまいます。

インクレチンに関連する薬をインクレチン薬と総称しています。

インクレチン薬にはDPP-4の働きを抑えてGIPとGLP-1の濃度を上げるDPP‐４阻害薬とGLP-1がDPP-4に分解されにくいように構造を変えて注射するGLP-1受容体作動薬があります。

DPP‐４阻害薬は1日に１回内服のものと１日に２回内服のもの、そして週に１回内服のものがあります。
GIPとGLP-1の血液中の濃度を上げて、血糖値が高いときにインスリンの分泌を促すとともに血糖値を上げるグルカゴンの分泌を抑えます。
それらにより、血糖値を下げるように働きます。このような作用は血糖値が低いときには現れません。
このため、単独での使用時には低血糖が起こることはあまりありません。

GLP-1受容体作動薬はGLP-1がDPP-4で分解されにくくなるように構造を変化させたものを皮下注射します。
最近最もよく使われているのは週に１回注射するタイプです。
最近は内服するタイプも発売されています。
早朝空腹時に胃の中が空っぽになったときに少量の水で内服し、３０分間は何も飲んだり食べたりはしてはいけません。
その３０分の間に薬が接触した胃の粘膜から血液中にしみ込んでいくためです。
１回の内服で吸収するお薬の量が大きく変わるため、効果が均一になるように毎日内服します。
GLP-１受容体作動薬も血糖値への作用は基本的にはDPP-４阻害薬と同じですが、より強力に作用します。
胃腸の動きを抑制するため、悪心、嘔吐、便秘、下痢などの副反応でる場合があります。